Leki ziołowe przygotowuje się z rozmaitych składników roślinnych – liści, łodyg, korzeni, kory itd. Zwykle zawierają one wiele substancji biologicznie czynnych i stosowane są głównie w leczeniu schorzeń łagodnych lub
chronicznych (przynajmniej jedna czwarta wszystkich konwencjonalnych farmaceutyków zawiera składniki roślinne, choć zwykle w postaci oczyszczonej). Zioła można przygotowywać w domu na wiele sposobów, używając składników świeżych lub suszonych. Można przygotowywać herbaty i napary ziołowe o różnej mocy. Korzenie, korę i inne części roślinne gotuje się, żeby uzyskać mocne roztwory, zwane wywarami. Do naparów i wywarów można dodawać miodu lub cukru w celu otrzymania syropów. Leki ziołowe sprzedawane są też w postaci pigułek, kapsułek czy proszków lub w postaci bardziej stężonych roztworów, tzw. wyciągów i nalewek. Można je stosować doustnie, miejscowo jako kremy lub maście, nasączać nimi tkaninę i przykładać jako kompresy albo stosować bezpośrednio na skórę jako okłady.
Moc i zawartość aktywnych składników w lekach ziołowych waha się w bardzo dużych granicach, w zależności od gatunku użytej rośliny oraz sposobu jej zbierania i przygotowywania. Ponieważ niektóre leki mogą działać toksycznie lub rakotwórczo, wszelkie zioła należy stosować pod kontrolą specjalisty zielarza.
Leki ziołowe stosuje się w rozmaity sposób w różnych działach medycyny niekonwencjonalnej. W medycynie naturalnej, tradycyjnej medycynie chińskiej oraz medycynie ajurwedyjskiej rozmaicie diagnozuje się choroby i przepisuje różne zioła.